Podczas niedawno zakończonej konferencji naukowej North American Cystic Fibrosis Conference (NACFC) w Denver w USA zaprezentowano przedkliniczne wyniki badań ekspozycji makrofagów zebranych z dróg oddechowych pacjentów z mukowiscydozą, na lipopolisacharyd LPS wytwarzany przez bakterie Pseudomonas aeruginosa. Z prezentacją “Lenabasum Reduces LPS-Induced Inflammation in Airway Macrophages from Human Cystic Fibrosis Lungs” można zapoznać się tutaj.
Zastosowanie w doświadczeniach Lenabasum skutecznie zapobiegało produkcji prozapalnych cząsteczek sygnałowych przez makrofagi, w tym interleukiny-8 i TNF-α (kacheksyny) oraz obniżało poziom kinazy sfingozyny 1 (SphK 1).
Preparat Lenabasum, jest syntetyczną cząsteczką opracowaną przez Corbus Pharmaceuticals w celu leczenia przewlekłych stanów zapalnych i zapobieganiu bliznowaceniu tkanek. Preparat ma formę doustną.
Składnikiem aktywnym leku jest kwas ajulemowy (ajulemic acid), syntetyczny kannabinoid (czyli nieotrzymywany z konopi, tylko w wyniku syntezy chemicznej) oddziałujący na receptory kannabinoidowe (wiąże się z receptorami kannabinoidowymi typu 2 – CB2). Lenabasum powoduje produkcję aktywnych mediatorów lipidowych SPM, które z kolei są odpowiedzialne za wygaszanie procesu zapalnego (zmniejsza się między innymi produkcja eikozanoidów i cytokin prozapalnych). Badania kliniczne potwierdziły, że Lenabasum zmniejsza ilość zaostrzeń płucnych o podłożu bakteryjnym wymagających antybiotyków i obniża poziom kilku markerów zapalnych.
Lek ma działanie przeciwzapalne i powstrzymuje włóknienie narządów i tkanek (w przypadku mukowiscydozy dochodzi do zwłóknienia narządów posiadających gruczoły śluzowe).
Obecnie trwa rekrutacja do badań klinicznych fazy 2b. Badania obejmą ponad 400 chorych z mukowiscydozą w USA oraz na Węgrzech. Lek od 2015 roku był oceniany w kilku niezależnych badaniach klinicznych fazy drugiej z udziałem chorych na mukowiscydozę, sklerodermię i zapalenie skórno-mięśniowe.
